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亞微米脂質(zhì)體-親水/親脂類藥物分子
脂質(zhì)體是雙層襄泡,通常用于靶向藥物的研發(fā)。大多數(shù)脂質(zhì)體為亞微米(~20 - 250 nm),
脂質(zhì)體由磷脂組成磷脂的極性末端連接到非極性鏈上,自組裝成雙層襄泡,極性末端面向水介質(zhì),非極性末端形成雙層。在醫(yī)藥行業(yè)應(yīng)用中脂質(zhì)體經(jīng)常在原料藥中使用。如果API屬于親水性,那么將進(jìn)入親水基團(tuán)內(nèi)部,如果不是,將進(jìn)入疏水基團(tuán)夾層內(nèi),如圖1所示。
脂質(zhì)體可以根據(jù)它們的層狀結(jié)構(gòu)( 單一的多層泡)、大小(小的、大的或巨型的)和制備方法進(jìn)行分類。脂質(zhì)體的主要類型是小單層囊泡(SUV)、小多層襄泡(SMV)、多層泡(MLV)、大單層囊泡 (LUV)和巨型多層襄泡(GMV)。
單室脂質(zhì)體
球徑0.02~0.08um為小單室脂質(zhì)體(singleunilamellar vesicles,SUV)0.1~1ym為大單室脂質(zhì)體(large unilamellarvesicles,LUV)水溶性藥物的溶液只被一層類脂質(zhì)雙分子層所包封,脂溶性藥物則分散于雙分子層中。凡經(jīng)超聲波分散的脂質(zhì)體懸浮液,絕大部分為單室脂質(zhì)體。
多室脂質(zhì)體(multilamellar vesicles, MLV)球徑 1~5um,有幾層脂質(zhì)雙分子層將包含的藥物
(水溶性藥物)的水膜隔開,形成不均勻的聚合體脂溶性藥物則分散于幾層分子層中
大多孔脂質(zhì)體(Multivesicular vesicles,MVV)球徑約0.13士0.06um,單層狀,比單室質(zhì)體可多包封10倍的藥物。
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