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巨型單層囊泡-藥物載體,實驗外包
囊泡是兩親性的表面活性劑在高濃度時的一種聚集體。形成何種形式的聚集體與表面活性分子的空間排布有關(guān)。當(dāng)兩親分子的疏水部分有大的表面積 (如分子中有兩個碳?xì)滏? 親水基又較大時易形成囊泡和脂質(zhì)體,即兩親分子的臨界堆積參數(shù)P小于1是形成囊泡的幾何條件 。
脂質(zhì)體 (囊泡)的制備脂質(zhì)體與囊泡的制備方法有很多,其中有類脂膜或親液泡沫擾動法,E過濾擠壓大小分級法、反相蒸發(fā)法、超聲法、高壓均化器法、注射法等。
脂質(zhì)體的性質(zhì)
脂質(zhì)體的性質(zhì)受到脂質(zhì)體(囊泡) 組成、溫度等因素的影響。
(1) 脂質(zhì)體(囊泡) 的穩(wěn)定性 脂質(zhì)體和囊泡的分散相多在膠體大小范圍內(nèi),均具有一定的相對穩(wěn)定性。當(dāng)脂質(zhì)體用于包封藥物時,其穩(wěn)定性受藥物本身性質(zhì)的影響。包封率是表征脂質(zhì)體穩(wěn)定性的重要實用指標(biāo),包封率高,其穩(wěn)定性好。脂溶性好的藥物包封率較高。
(2) 脂質(zhì)體的相變性質(zhì) 相變是指因溫度、壓力、濃度等條件的改變而引起的相平衡體系狀態(tài)的變化,這種變化反映體系微觀結(jié)構(gòu)的變化。當(dāng)脂質(zhì)體與水相互作用時,水量不同時,脂質(zhì)體可有不同的結(jié)構(gòu)組織。
加熱或冷卻單層或多層脂質(zhì)體時在某一溫度有相的轉(zhuǎn)變。
低于相轉(zhuǎn)變溫度--凝膠態(tài)一一碳?xì)滏湷煞词綐?gòu)象
高于相轉(zhuǎn)變溫度-液晶態(tài)碳?xì)滏準(zhǔn)ト词浇Y(jié)構(gòu)
脂質(zhì)體從凝膠態(tài)向液晶態(tài)轉(zhuǎn)變提高了其流動性,也使被包容物進(jìn)出脂質(zhì)體的速度增大。這種性質(zhì)對于生物膜極有意義。
脂質(zhì)體、囊泡的一些應(yīng)用
(1)藥物載體 由于脂質(zhì)體既能包容脂溶性藥物又能包容水溶性藥物,且脂質(zhì)體有導(dǎo)向性、選擇性、通透性、緩釋性等,故脂質(zhì)體是優(yōu)良的定向給藥 (也稱靶向給藥)載體。
定向給藥是指藥物能在病變部位濃集,起到作用,并不使藥物對其他正常組織產(chǎn)生作用。
脂質(zhì)體有的靶向能力,分為自然靶向、物理靶向和主動靶向。
(2) 化學(xué)反應(yīng)的微反應(yīng)器 與表面活性劑膠束相同,表面活性劑形成的具有多層或單層結(jié)果的囊泡也可以使某些反應(yīng)物濃集,從而使反應(yīng)加速。囊泡的催化能力比膠束的大
囊泡催化活性大與其結(jié)構(gòu)特點有關(guān) (Fendler實驗可證明)
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