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cas:906099-89-6,Biotin-PEG6-alcohol,Biotin標記,儲存條件
中文名稱:Biotin-六聚乙二醇-乙醇
英文名稱:Biotin-PEG6-alcohol
CAS:906099-89-6
密度:1.176±0.06 g/cm3(20 °C , 760mmHg)
沸點:754.3±60.0 °C (760 mmHg)
分子式:C22H41N3O8S
分子量:507.64100
質(zhì)量:507.26100
PSA 161.91000
LogP 0.95220
儲存條件:2-8°C
描述:Biotin-PEG6-alcohol 是一種Biotin標記的 PROTAC linker,屬于PEG類。可用于合成 PROTAC 分子。
結(jié)構(gòu)式:
PROTAC 是一種雜合雙功能小分子化合物,結(jié)構(gòu)中含有兩種不同配體,一個是泛素連接酶 E3 配體,另一個是與細胞中目標靶蛋白結(jié)合的配體,兩個配體之間通過 Linker 相連,從而形成“三體"聚合物——靶蛋白配體-Linker-E3 配體。然后通過 E3 連接酶給靶蛋白加上泛素化標簽,啟動細胞內(nèi)強大的泛素化水解過程,通過泛素-蛋白酶體途徑特異性地降解靶蛋白。
Linker是連接PROTAC藥物兩個活性基團的重要結(jié)構(gòu),對于PROTAC分子的活性、代謝穩(wěn)定性和藥代動力學(xué)特性有著至關(guān)重要的作用。
除了linker的結(jié)構(gòu)之外,其連接位點也會影響PROTAC的選擇性與活性。一般連接位點的選擇原則為:
1)不降低E3連接酶配體或POI配體與其受體間的結(jié)合能力;
2)選擇配體結(jié)合口袋的溶劑暴露區(qū);
3)連接linker時盡量確保POI配體的完整性,以避免其結(jié)合能力受到影響。
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溫馨提醒:僅供科研,不能用于人體實驗AXC.2023.09.20
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