Biotin-PEG36-acid，CAS948595-11-7，結(jié)構(gòu)式

PROTAC 是一種雜合雙功能小分子化合物，結(jié)構(gòu)中含有兩種不同配體，一個(gè)是泛素連接酶 E3 配體，另一個(gè)是與細(xì)胞中目標(biāo)靶蛋白結(jié)合的配體，兩個(gè)配體之間通過 Linker 相連，從而形成“三體"聚合物——靶蛋白配體-Linker-E3 配體。然后通過 E3 連接酶給靶蛋白加上泛素化標(biāo)簽，啟動(dòng)細(xì)胞內(nèi)強(qiáng)大的泛素化水解過程，通過泛素-蛋白酶體途徑特異性地降解靶蛋白。

Biotin-PEG36-acid 是一種Biotin標(biāo)記的 PROTAC linker,屬于PEG類?？捎糜诤铣?PROTAC 分子。

中文名稱：Biotin-三十六聚乙二醇-羧基

英文名稱：Biotin-PEG36-acid

CAS號(hào)948595-11-7

分子式C37H69N3O16S

分子量844.01926

結(jié)構(gòu)式：

Linker是連接PROTAC藥物兩個(gè)活性基團(tuán)的重要結(jié)構(gòu)，對(duì)于PROTAC分子的活性、代謝穩(wěn)定性和藥代動(dòng)力學(xué)特性有著至關(guān)重要的作用。

除了linker的結(jié)構(gòu)之外，其連接位點(diǎn)也會(huì)影響PROTAC的選擇性與活性。一般連接位點(diǎn)的選擇原則為：

1）不降低E3連接酶配體或POI配體與其受體間的結(jié)合能力；

2）選擇配體結(jié)合口袋的溶劑暴露區(qū)；

3）連接linker時(shí)盡量確保POI配體的完整性，以避免其結(jié)合能力受到影響。

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溫馨提醒：僅供科研，不能用于人體實(shí)驗(yàn)AXC.2023.09.20