氮雜二苯并環(huán)辛炔胺|1255942-06-3用于結(jié)合物ADCs的合成
中文名 氮雜二苯并環(huán)辛炔胺
英文名 Azadibenzocylooctyne-amine
中文別名 氨基丙酰氮雜二苯并環(huán)辛炔
分子式 C18H16N2O
分子量 276.33200
質(zhì)量 276.12600
PSA 46.33000
LogP 3.04710
描述 DBCO-amine 是一種可降解 (cleavable) 的 ADC 連接橋，用于結(jié)合物 (ADCs) 的合成。
靶點 Cleavable
體外研究 ADC由組成，通過ADC連接物連接ADC。
結(jié)構(gòu)式：
銅催化疊氮炔環(huán)加成反應(yīng)(CuAAC)已被應(yīng)用于標記、配體受體捕獲、細胞表面生物偶聯(lián)等領(lǐng)域中，但是銅催化劑在生物系統(tǒng)中的生物相容性較差，因此為了克服這一缺點便研究了一種環(huán)張力炔基如二苯并氮雜環(huán)辛炔(DBCO)在無銅催化的溫和條件下以實現(xiàn)疊氮-炔基的環(huán)加成反應(yīng)(SPAAC)。作者利用?；鵇BCO在酸性條件下意外發(fā)生重排得到了四元環(huán)產(chǎn)物，使得點擊反應(yīng)性喪失。又發(fā)現(xiàn)通過中性緩沖液中銀試劑的催化能夠DBCO重排生成四環(huán)產(chǎn)物，并且當反應(yīng)體系有胺類化合物時，會發(fā)生轉(zhuǎn)酰胺反應(yīng)，形成新的酰胺產(chǎn)物(如圖1)。這種銀催化的?；鵇BCO酰胺化反應(yīng)在多肽/糖肽、/糖蛋白和活體噬菌體的偶聯(lián)反應(yīng)中表現(xiàn)出很好的應(yīng)用。此外，作為籠狀?；噭?，DBCO只有在生物相互作用后被銀催化劑降解后才會發(fā)生反應(yīng)，這種催化劑會產(chǎn)生位點性的偶聯(lián)反應(yīng)。
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溫馨提示：西安齊岳生物科技有限公司供應(yīng)的產(chǎn)品用于科研，不能用于人體和其他商業(yè)用途axc,2021.10.11
