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閱讀:964發(fā)布時(shí)間:2011-7-26
*是一種多烯型抗生素,分子式C47H75NO17。1950年發(fā)現(xiàn)土壤微生物Streptomyces noursei能分泌一種抗霉菌的物質(zhì),從而發(fā)現(xiàn)了*種抗霉菌的抗生素。*具有共軛多烯大環(huán)內(nèi)酯結(jié)構(gòu),能抑制真菌和皮蘚菌的活性,對(duì)細(xì)菌無(wú)抑制作用。
*與另一重要的抗霉菌抗生素──兩性霉素(廬山霉素)──結(jié)構(gòu)類似。藥用的產(chǎn)品主要為*A1, 此外還含有少量的A2和A3。性狀淡黃色或淺褐色粉末;有引濕性,有谷物香味。性質(zhì)不穩(wěn)定,極微溶于水,略溶于乙醇、甲醇,較易溶于脂類基質(zhì)。暴露在熱、光、空氣或潮濕狀態(tài)下會(huì)變質(zhì)。在微堿性介質(zhì)中穩(wěn)定,pH值9~12時(shí)不穩(wěn)定。多聚醛*鈉鹽可溶于水。
*屬多烯類抗真菌藥,具有廣譜抗真菌作用,但經(jīng)皮膚黏膜不吸收,口服后血藥濃度極低,臨床上局部應(yīng)用且療效不理想。據(jù)近年來(lái)文獻(xiàn)報(bào)道,其新劑型制劑不僅提高了局部外用的效果,而且擴(kuò)大了其用途。
1.*脂質(zhì)體注射劑由Aronex研制,目前處于Ⅲ期臨床試驗(yàn)?zāi)┢凇?
2.治療念珠菌感染109例念珠菌血癥患者,其中91例每日劑量2mg/kg,另18例4mg/kg靜脈給藥,平均療程10.6天。56例可評(píng)價(jià)患者中50例有效。臨床免疫力低下的感染人群,對(duì)*或*不敏感的念珠菌感染中60%對(duì)本品敏感,靜脈給藥可使80%患者*。
3.治療曲霉感染應(yīng)用本品治療24例不能耐受*或治療無(wú)效的侵襲性曲霉病患者,每日靜脈滴注4mg/kg,19例可評(píng)價(jià)患者中6例有效。
4.治療隱球菌感染治療隱球菌性腦膜炎,每日靜脈使用本品4mg/kg的療效與*每日0.7mg/kg相仿。 經(jīng)驗(yàn)治療粒細(xì)胞缺乏伴發(fā)熱患者27例反復(fù)發(fā)熱的粒細(xì)胞缺乏患者經(jīng)本品治療8天,其中10例(37%)獲滿意的臨床效果。
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