溶出度測試儀是在體外對體內(nèi)藥物生物利用度進行研究和評價的有效的替代方法，也是保證和衡量固體口服制劑生產(chǎn)工藝及質(zhì)量是否合理和穩(wěn)定的一項重要手段。它以科學(xué)*的測定手段替代了過去的崩解時限檢查，從而提高了藥品質(zhì)量控制方法的科學(xué)性，保證了藥品的臨床療效。
溶出度測試儀檢測時的影響因素
1.介質(zhì)除氣程度、液體溫度、儀器震動情況、攪拌速度、取樣點位置、過濾的快慢、藥物在杯中或轉(zhuǎn)籃中的位置等。
2.藥物本身的因素,如溶解度、藥物的表面積、藥物的結(jié)構(gòu)與晶型。
3.制劑方面的因素,如劑型、處方、輔料、工藝、藥物相互作用、表面活性劑、制劑崩解或主藥釋放后微粒細度及總面積大小等。
與生物利用度的關(guān)系
生物利用度是人和動物服藥后通過血或尿中藥物濃度的測定來反映藥物制劑在體內(nèi)可能被吸收利用的程度進而推斷療效。從理論上講,藥物的體內(nèi)實驗和臨床研究才是評價制劑的根本和可靠的依據(jù)。但生物利用度試驗工作量大,費用高,對每個樣品進行篩選評定,檢驗和控制產(chǎn)品質(zhì)量只能借助于體外實驗方法來完成。溶出度雖非必然與體內(nèi)生物利用度相關(guān),但多數(shù)情況下是相關(guān)的,它是以體外實驗法代替動物實驗的一種方法。
與崩解時限的關(guān)系
藥物要發(fā)揮作用必須到達作用部位,藥物能否到達作用部位以及到達的速度和程度,又受到許多因素的影響。以片劑為例,服藥后,藥物首先必須經(jīng)過崩解、分散,然后才能溶解而被吸收產(chǎn)生療效。所以,各國藥典對一些片劑均進行崩解時限檢查,它對藥物療效起到了一定的保證作用。但是另有許多實驗又提出了新的問題,例如GLevy和Hayes在做*實驗時,發(fā)現(xiàn)體外崩解時間不能說明體內(nèi)的有效性。崩解時限檢查只能控制藥物溶出初階段,而后面繼續(xù)分散和溶解過程都是崩解時限控制不了的,因此提出藥物的溶出速度和程度與體內(nèi)吸收情況的關(guān)系才更加密切。
檢測方法
目前幾個主要國家藥典收載的方法均以采用的儀器命名的,《中國藥典》(2010版)收有轉(zhuǎn)籃法、漿法及小杯法3種方法。《美國藥典》(24版)也同樣收載有轉(zhuǎn)籃法及漿法,另外,對測定藥物釋放度的品種還收載了5種測定裝置,如流池法等?！度毡舅幘址健?14版)收載有轉(zhuǎn)籃法及漿法,《英國藥典》(2000版)也收載有轉(zhuǎn)籃法、漿法及流池法。
