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有課題組曾報道利用click化學制備了有機小分子CO前藥(點擊閱讀詳細)。為了進一步CO的釋放機理,該課題組近期了一系列基于不同釋放機理的有機小分子CO前藥,包括酯水解酶、pH及ROS的CO前藥。
酯水解酶的CO前藥
課題組利用構(gòu)象的策略,即通過一個七元環(huán)炔的構(gòu)象,使其不能靠近環(huán)戊二烯酮發(fā)生click反應(yīng),當七元環(huán)中的-Y-X-鏈接子被酶或者其他內(nèi)源性科研切斷后,炔可自由旋轉(zhuǎn)而與環(huán)戊二烯酮發(fā)生click反應(yīng),進而釋放CO(圖1),由此實現(xiàn)CO的可控釋放。實驗結(jié)果也該設(shè)計的性,在沒有酶存在的情況下,化合物1會緩慢水解釋放CO,但半衰期長達17 h,而在酯水解酶存在的條件下,半衰期縮短到1 h。該過程沒有監(jiān)測到化合物4的生成,表明七元環(huán)確實能炔基的構(gòu)象來阻止click反應(yīng)。隨后的生物實驗表明,化合物1能被細胞內(nèi)的酯水解酶釋放CO,并能LPS誘發(fā)的TNF-α水平升高??梢灶A(yù)見,變換不同的-Y-X-鏈接子后,該策略可用于設(shè)計其他內(nèi)源性的CO前藥,為實現(xiàn)CO的靶向輸送打下堅實的基礎(chǔ)。
西安齊岳生物有能力合成活化功能基團的CO前藥產(chǎn)品,我們會列出一些CO前藥的系列產(chǎn)品供大家參考。
CO前藥,[Fe2(μ-SCH2CH2CH3)(CO)6],30898-01-2
CAS:30898-01-2
英文名:[Fe2(μ-SCH2CH2CH3)(CO)6]
分子式:Fe2S2C12H14O6
分子量:430.06
CO前藥,[Fe2(μ-S)2(CO)6],58500-79-1
?
CAS:58500-79-1
英文名:[Fe2(μ-S)2(CO)6]
分子式:Fe2S2C6O6
分子量:343.88
CO前藥,[Fe2(μ-S)2(CO)6],15492-14-5
CAS:15492-14-5
英文名:[Fe2(μ-S)2(CO)6]
分子式:Fe2S2C8H4O6
分子量:372.94
CO前藥,[Fe2(μ-SCH2CH2CH2S)(CO)6],70789-83-2
CAS:70789-83-2
英文名:Fe2(CO)6(μ-propanedithiolate)
分子式:Fe2S2C9H6O6
分子量:385.96
CO前藥,[Fe2{(μ-SCH2)-(μ-SCH)CH2OH}(CO)6],254907-30-7
CAS:254907-30-7
英文名:[Fe2{(μ-SCH2)-(μ-SCH)CH2OH}(CO)6]
分子式:Fe2S2C9H6O7
分子量:401.96
CO前藥,[Fe2{(μ-SC2H4)(μ-SCH)(CH2)4COOH}(CO)6],106238-55-5
CAS:106238-55-5
英文名:[Fe2{(μ-SC2H4)(μ-SCH)(CH2)4COOH}(CO)6]
分子式:Fe2S2C14H14O8
分子量:486.08
CO前藥,[Fe2(μ-SCH2CHOHCH2OH)2(CO)6],1616349-09-7
CAS:1616349-09-7
英文名:[Fe2(μ-SCH2CHOHCH2OH)2(CO)6]
分子式:Fe2S2C12O10H14
分子量:494.05
CO前藥,[Fe(CO)4I2],14878-30-9
CAS:14878-30-9
英文名:diiodotetracarbonyl iron(II)
分子式:FeI2C4O4
分子量:421.69
CO前藥,[Fe(CO)4I2],14878-20-7
CAS:14878-20-7
英文名: dibromotetracarbonyl Iron(II)
分子式:FeBr2C4O4
分子量:327.69
CO前藥,[Fe(CO)3I2(PPh3)],15530-61-7
CAS:15530-61-7
英文名:[[Iodo(Triphenyl)-5-Phosphanyl]-Bis(Oxomethylidene)-7-Iodanylidene]Methanone Iron
分子式:FeI2C21H15O3P
分子量:655.97
CO前藥,[Fe(CO)3I2(Py)],62048-78-6
CAS:62048-78-6
英文名:fac-tricarbonyldiiodo(pyridine)iron(II)
分子式:FeI2C8H5O3N
分子量:472.78
CO前藥,[CpFe(CO)2Cl],12107-04-9
CAS:12107-04-9
英文名: dichlorotetrakispyridine iron(II)
分子式: FeC7H5O2Cl
分子量:208.38
CO前藥,[CpFe(CO)2Br],12078-20-5
CAS:12078-20-5
英文名:Bromodicarbonyl-.π.-cyclopentadienyl iron
分子式:FeC7H5O2Br
分子量:257.87
CO前藥,[CpFe(CO)2I],12078-28-3
CAS:12078-28-3
英文名:Dicarbonylcyclopentadienyliodo iron(II)
分子式:FeC7H5O2I
分子量:303.86
CO前藥,[Fe3(μ-S)2(CO)9],22309-04-2
CAS:22309-04-2
英文名:[Fe3(μ-S)2(CO)9]
分子式:Fe3S2C9O
分子量:485.77
CO前藥,[Fe2(μ-SCH2CH3)(CO)6],15634-62-5
CAS:15634-62-5
英文名:[Fe2(μ-SCH2CH3)(CO)6]
分子式:Fe2S2C10H10O6
分子量:402.00
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