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如何選擇穩(wěn)定和放射性同位素示蹤劑
放射性同位素示蹤劑
在科研ADME的研究中，常用的放射性同位素包括14C、3H、32P、33P、35S、125I、131I等。隨著小型PET儀器的發(fā)展，利用11C、13N、15O、18F等放射性核素進(jìn)行ADME研究的實(shí)例也日漸增多。在放射性示蹤劑的選擇上，應(yīng)根據(jù)實(shí)驗(yàn)?zāi)康?、?shí)驗(yàn)周期以及操等幾方面綜合考慮，包括所選放射性同位素的射線類型、半衰期、放射化學(xué)純度、比活度、性及標(biāo)記位置等。常用的放射性示蹤劑多為單一放射性同位素標(biāo)記的化合物，有時(shí)為了實(shí)驗(yàn)的需要，也可以采用雙標(biāo)記或多標(biāo)記的放射性物質(zhì)，但此時(shí)選用的標(biāo)記原子較好是不同能量或發(fā)射不同類型射線的核素。常見的有14C/3H、14C/125I、125I/131I等。
量的14C和3H是科研ADME研究中較常用的2種放射性核素，這2種核素的半衰期分別為5730年和12.35年，由于其半衰期長，在實(shí)驗(yàn)周期中測得的數(shù)據(jù)一般不需要作物理半衰期的校正，便于測量及結(jié)果計(jì)算。再者，14C和3H兩種元素發(fā)射的β-射線能量較低，易于防護(hù)，并可用液閃測得，實(shí)驗(yàn)操作及結(jié)果檢測方便。此外，14C和3H還可通過放射自顯影進(jìn)行檢測，顯影清晰，這又進(jìn)一步擴(kuò)大了這2種核素的標(biāo)記物在ADME研究中的應(yīng)用。
穩(wěn)定性同位素示蹤劑
藥學(xué)領(lǐng)域常用于示蹤的穩(wěn)定性同位素，主要為2H、13C、15N、18O。嚴(yán)格來講，穩(wěn)定性同位素是指某元素中不發(fā)生或極不易發(fā)生放射性衰變的同位素，如12C和13C均是碳的穩(wěn)定性同位素，且在代謝研究中，“穩(wěn)定性同位素”常用來表示豐度比較低的那一種穩(wěn)定性同位素。碳在自然界中主要以12C的形式存在，13C占1.11%，氮元素則以14N為主，15N占0.37%。
| 穩(wěn)定同位素標(biāo)記有機(jī)化合物 | 3C同位素標(biāo)記的松柏醇葡萄糖甙 | 碳-13同位素標(biāo)記的溴化膦化合物 |
| 同位素13C標(biāo)記多肽 | （11C、13C、14C、D、3H、18O）同位素標(biāo)記葡萄糖 | 碳同位素標(biāo)記雙酚S和雙酚AF |
| 穩(wěn)定同位素13C標(biāo)記氨基酸 | 13C同位素標(biāo)記木素木素-木聚糖復(fù)合體13C-NMRHSQC | 同位素標(biāo)記磷酸三苯酯化合物 |
| 同位素13C和15N修飾多肽氨基酸 | 14C標(biāo)記葡萄六糖 | 同位素標(biāo)記鏈狀化合物 |
| 氘代同位素標(biāo)記多肽氨基酸 | （13)C標(biāo)記尿苷二磷酸葡萄糖 | 同位素標(biāo)記環(huán)狀化合物 |
| 12C13C15N18O標(biāo)記多肽氨基酸 | 同位素標(biāo)記寡糖和多糖 | 同位素標(biāo)記碳?xì)浠衔?/td> |
| 同位素標(biāo)記碳水化合物 | 13C穩(wěn)定性同位素標(biāo)記1,6縮水β-D-吡喃葡萄糖 | 同位素標(biāo)記烴的衍生物 |
| 同位素標(biāo)記多肽蛋白 | 同位素標(biāo)記仿生糖/糖組 | L-亮氨酸-U-13C6 |
| 13C標(biāo)記穩(wěn)定同位素標(biāo)記標(biāo)準(zhǔn)品 | N-糖鏈雙同位素標(biāo)記 | 13C標(biāo)記L-亮氨酸示蹤劑 |
| 同位素標(biāo)記磷脂和脂肪酸 | 同位素標(biāo)記1-脫氧-D-木酮糖-5-磷酸 | 穩(wěn)定同位素標(biāo)記多肽氨基酸 |
| 氘代同位素標(biāo)記劑和小分子 | 同位素標(biāo)記2-甲基-D-赤蘚糖醇-4-磷酸 | 穩(wěn)定同位素馬來酸酐標(biāo)記 |
| 13C/15N標(biāo)記抗藥 | 葡萄糖-D-13C6 | 穩(wěn)定同位素13C標(biāo)記的sp2碳納米材料 |
| 氘代同位素標(biāo)記劑 | 穩(wěn)定同位素標(biāo)記吉西他濱-13C/15n2 | 穩(wěn)定性同位素13C標(biāo)記富勒烯C60 |
| 同位素標(biāo)記化合物用于MRI追蹤 | 雙標(biāo)記尿嘧啶核苷-(13C,15N2) | 同位素13C標(biāo)記的4-羥基脯氨酸 |
| MRI同位素追蹤標(biāo)記產(chǎn)品 | 13)C-海藻糖 | 同位素13C標(biāo)記二氯乙-酸 |
| D氘標(biāo)記小分子/劑 | 13C穩(wěn)定性同位素標(biāo)記纖維素 | 穩(wěn)定同位素(13)C標(biāo)記 |
| 穩(wěn)定同位素標(biāo)記核酸/核糖核酸 | 15N穩(wěn)定性同位素標(biāo)記L-谷氨酸 | 同位素標(biāo)記莨菪亭-2-13C |
| 穩(wěn)定同位素標(biāo)記聚合物 | （125)I標(biāo)記胰高糖素 | 同位素13C,15N雙標(biāo)記-氨基脲鹽酸鹽 |
| D3/D6氘標(biāo)記物(同位素標(biāo)準(zhǔn)品) | 穩(wěn)定同位素巰基化合物標(biāo)記 | C-13同位素標(biāo)記17β-雌二醇([3,4-13C]-17β-E2) |
| 碳-13標(biāo)記物,13C標(biāo)記多肽蛋白小分子 | （13)C標(biāo)記氨基酸化合物 | 13C-全標(biāo)記乙酸鈉 |
| 13C,15N標(biāo)記小分子化合物 | 同位素標(biāo)記哌蟲啶 | 13C-標(biāo)記17芳香雌二醇([3,4-13C]-17β-E2) |
| 穩(wěn)定同位素標(biāo)記化合物定制合成 | 同位素標(biāo)記環(huán)氧蟲啶 | 同位素13C標(biāo)記水楊酸 |
| 穩(wěn)定同位素標(biāo)記定制合成服務(wù) | 同位素標(biāo)記順硝烯新煙堿類化合物 | 同位素^13C標(biāo)記小麥植株 |
| 12C13C15N18O同位素標(biāo)記 | 吖啶酮類穩(wěn)定同位素巰基化合物標(biāo)記 | 同位素13C/D標(biāo)記對甲氧基苯甲酸 |
| 穩(wěn)定同位素標(biāo)記科研前體 | 穩(wěn)定同位素標(biāo)記N?(4?(吖啶酮?10?基)?苯基)?N | D-13C6-甘露糖 |
| 同位素標(biāo)記醫(yī)藥中間體原料藥 | 同位素標(biāo)記馬來酰亞胺基團(tuán) | 13C同位素標(biāo)記鹽木素 |
| N15有機(jī)標(biāo)記化合物 | 穩(wěn)定同位素標(biāo)記莨菪亭213C | 13C同位素標(biāo)記果膠-木素復(fù)合物 |
| N15無機(jī)標(biāo)記化合物 | 穩(wěn)定同位素13C標(biāo)記C60 | 13C同位素標(biāo)記木質(zhì)素與木聚糖復(fù)合物 |
| N-15生物標(biāo)記化合物，N15標(biāo)記多肽氨基酸 | 穩(wěn)定同位素標(biāo)記脫氧核苷代碼 | （13)C標(biāo)記甘氨膽酸 |
| 氘標(biāo)記化合物/D3/D6標(biāo)記小分子 | 穩(wěn)定同位素標(biāo)記脫DNA N6-甲基腺嘌呤 | 同位素(13)C標(biāo)記富勒醇納米顆粒 |
| 穩(wěn)定同位素標(biāo)記前體化合物 | 穩(wěn)定同位素15N標(biāo)記化合物 | 13C和15N穩(wěn)定同位素雙標(biāo)記 |
| 穩(wěn)定同位素標(biāo)記生物活性分子 | 同位素標(biāo)記有機(jī)金屬釕化合物 | 同位素標(biāo)記合成吉西他濱-13C |
| 新 | 同位素標(biāo)記蛋白磷酸酶1B | 苯甲酸-13C同位素標(biāo)記 |
| 18O標(biāo)記物 | 丙酯草醚和苦皮藤素同位素標(biāo)記物 | 雙標(biāo)記13C,15N3-呋喃妥因 |
| 17O標(biāo)記物 | 穩(wěn)定同位素標(biāo)記堿性橙Ⅱ | N,N-二異丙基-[(1-13C)乙基]胺化合物 |
| 16O標(biāo)記物 | 穩(wěn)定同位素標(biāo)記苯 | α-13C標(biāo)記β-O-4型木素模型化合物 |
| 同位素標(biāo)記氣體 | 穩(wěn)定同位素標(biāo)記硝基苯 | 愈創(chuàng)木基丙三醇-β-愈創(chuàng)木基醚-[α-13C] |
| 混標(biāo)記同位素化合物 | 氘代有機(jī)化合物 | 13C,14C同位素標(biāo)記17-E2,17-E2，E1 |
| 碳-12富集氘溶劑 | 氘標(biāo)記化合物 | 13C,14C同位素標(biāo)記雌酮(E1) |
| 碳-13化合物 | 同位素標(biāo)記氨基甲酸酯(3a-3c) | 13C,14C同位素標(biāo)記17β-雌二醇(17-E2) |
| 15N標(biāo)記物 | 藍(lán)藻碳穩(wěn)定同位素標(biāo)記 | 13C,14C同位素標(biāo)記17-雌二醇(17β-E2) |
| 氘代化合物 | 穩(wěn)定同位素標(biāo)記氮素 | 13C,14C同位素標(biāo)記固醇類雌 |
| 鋰6、鋰7同位素 | 穩(wěn)定同位素MALDI-TOF-MS | 穩(wěn)定性同位素碳13全標(biāo)記L型亮氨酸 |
| 同位素氣體 | 植物碳同位素標(biāo)記 | 同位素標(biāo)記原兒茶酸-(13COOH) |
| 溴素79與81的化合物 | 穩(wěn)定同位素標(biāo)記鹵代苯-Dsub5/sub | 13C標(biāo)記脂肪酸的同位素 |
| 碳-12同位素化合物 | 穩(wěn)定同位素標(biāo)記13C6結(jié)晶紫 | 3C穩(wěn)定性同位素標(biāo)記1,6-縮水-β-D-吡喃葡萄糖 |
| 氯35和37同位素化合物 | 穩(wěn)定同位素標(biāo)記13C6隱色結(jié)晶紫 | 13C內(nèi)醚糖/13C葡萄糖 |
| 硫-34同位素化合物 | 穩(wěn)定同位素標(biāo)記15N-N,N-二甲-基-苯-胺 | 13C標(biāo)記磷脂脂肪酸 |
| 穩(wěn)定同位素標(biāo)記氣體 | 穩(wěn)定同位素氘標(biāo)記D6-結(jié)晶紫 | DNA-穩(wěn)定同位素探針標(biāo)記 |
| 穩(wěn)定同位素標(biāo)記金屬 | 穩(wěn)定同位素標(biāo)記溴布特羅-D9 | 同位素標(biāo)記物D3-左 |
| 同位素標(biāo)記氨基酸 | 穩(wěn)定同位素標(biāo)記鹵代苯-D5 | 穩(wěn)定同位素標(biāo)記雙酚F-D8 |
| 同位素標(biāo)記和未標(biāo)記肉堿衍生物 | 穩(wěn)定同位素標(biāo)記D4-羅丹明B | 氘代沃拉帕沙 |
| 同位素標(biāo)記D衍生物及其中間體 | 穩(wěn)定同位素標(biāo)記氨基甲酸乙酯-D5 | 穩(wěn)定同位素標(biāo)記磷脂 |
| 同位素標(biāo)記小分子標(biāo)準(zhǔn)化合物 | 穩(wěn)定同位素標(biāo)記堿性嫩黃O-D12 | 穩(wěn)定同位素標(biāo)記氯丙那林-D6 |
| 同位素標(biāo)記常用中間體 | 同位素標(biāo)記氨基甲酸乙酯-D5 | 同位素標(biāo)記?？┻?/td> |
| BaCO3-13C | 穩(wěn)定同位素標(biāo)記敵-百-蟲 | 穩(wěn)定同位素標(biāo)記D5-氯氰菊酯 |
| GMP尿素-13C | 穩(wěn)定同位素標(biāo)記甲氧基一D/甲氧基姻6 | 穩(wěn)定同位素D標(biāo)記甜蜜素 |
| 串聯(lián)質(zhì)譜法新篩用內(nèi)標(biāo)物-同位素標(biāo)記氨基酸和琥珀酰丙酮 | 穩(wěn)定同位素標(biāo)記鹵代苯 | 同位素氘標(biāo)記2-甲基-4-異噻唑-3-酮 |
| 串聯(lián)質(zhì)譜法新篩用內(nèi)標(biāo)物-同位素標(biāo)記肉堿 | 同位素標(biāo)記D6-苯 | 同位素標(biāo)記鄰苯二甲酸 |
| 串聯(lián)質(zhì)譜法D檢測用內(nèi)標(biāo)物-25-HO-VD2-d6和25-HO-VD3-d6 | 穩(wěn)定同位素標(biāo)記堿性嫩黃O-D(12) | 氘標(biāo)記苯胺類β受體激動(dòng)劑 |
| 同位素標(biāo)記前體化合物 | 穩(wěn)定同位素標(biāo)記硼氘化鈉 | 氘代乙琥胺d5 |
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