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公司動(dòng)態(tài)

研究抗失眠藥物開發(fā)的新進(jìn)展

閱讀:754發(fā)布時(shí)間:2014-12-19

 失眠雖非嚴(yán)重疾病,但對(duì)于失眠者來說卻是一種折磨人的苦惱。雖然大多數(shù)人在其一生中均體驗(yàn)過失眠,但真正失眠者僅占總?cè)丝诘?0%左右。其他人只不過屬于暫時(shí)性失眠,這些人無需借助藥物入睡,而對(duì)于經(jīng)常性失眠者來說就必須靠安眠藥來幫助睡眠。

開發(fā)史——傳統(tǒng)藥物難全其美

安眠藥物的大規(guī)模開發(fā)工作始于廿世紀(jì)。在整個(gè)十九世紀(jì)國外開發(fā)上市的安眠藥僅有*、三聚乙醛、烏拉坦和索佛那(雙乙磺丙烷)等少數(shù)幾種。進(jìn)入廿世紀(jì)后,安眠藥的開發(fā)開始加速。1961年甲氨二氮卓(利眠寧)的上市標(biāo)志著“苯二氮卓類”安眠藥物新時(shí)代的開始。此后,*后開發(fā)出十幾種苯二氮卓類藥物,但迄今為止尚無一種安眠藥可稱為“理想安眠藥”品(即*的安眠藥)。

巴比妥類:巴比妥類藥是廿世紀(jì)初開發(fā)上市的安眠藥物。由于其有成癮性以及過量服用有不良作用,故早已停用多年。巴比妥zui主要的副作用為導(dǎo)致病人產(chǎn)生瞻妄以及癲癇樣發(fā)作等。

*:*是開發(fā)較早的另一種安眠藥,相對(duì)來說比較安全。它尤其適用于老年失眠患者。**副作用為胃腸道刺激性。服藥病人有時(shí)會(huì)出現(xiàn)皮疹,但停藥后癥狀即會(huì)消失。*使用*會(huì)導(dǎo)致藥物依賴性。

氯美噻唑:氯美噻唑也屬于開發(fā)較早的安眠藥。它同時(shí)具有安眠與抗驚厥作用。氯美噻唑的藥理作用至今仍不十分明了。據(jù)推測(cè):氯美噻唑很可能作用于腦中兒茶胺與GABA受體,從而發(fā)揮催眠作用。氯美噻唑在各種安眠藥物中是*不會(huì)產(chǎn)生“宿醉”(晨起后頭昏)的藥物,但過量使用會(huì)抑制呼吸以及產(chǎn)生藥物依賴性。

抗組胺藥物:抗組胺藥物大都具有催眠作用,偶爾使用一、二次尚可,不宜經(jīng)常使用。

苯二氮卓類:苯二氮卓類藥物是七十年代末開發(fā)上市的也是迄今為止世界上使用zui廣泛的安眠藥。在現(xiàn)有安眠藥中,苯二氮卓類藥物對(duì)肝臟損傷zui小,即使過量服用也不會(huì)引起致命后果,如安定、舒樂安定和三唑安定均為苯二氮卓類安眠藥的代表性藥物。腦生理研究證實(shí):人的睡眠時(shí)間中大約有25%為“快速眼球運(yùn)動(dòng)”(Rapid Eye Movement簡稱REM)睡眠而75%時(shí)間為“非快速眼球運(yùn)動(dòng)”(NREM)睡眠。服用苯二氮卓類安眠藥可改善NREM睡眠使人睡得更香(人們?cè)赗EM睡眠期間常常會(huì)做夢(mèng))。苯二氮卓在上市20多年時(shí)間里解除了無數(shù)患者的失眠煩惱,但也暴露出不少缺點(diǎn),其中之一即為服藥者在白天易打盹,從而影響工作。此外,*服用的病人一旦停藥會(huì)出現(xiàn)瞻妄、癲癇樣發(fā)作、震顫、出汗以及食欲變差等癥狀。另一不容忽視的副作用是,服藥后短期內(nèi)即可產(chǎn)生藥物耐受性,必須在加大劑量后方能發(fā)揮安眠作用。目前醫(yī)學(xué)界對(duì)苯二氮卓類藥物傾向于即止使用。

佐比克龍:值得注意的是,八十年代末國外開發(fā)上市了一種全新化學(xué)結(jié)構(gòu)安眠藥物“佐比克龍”(其結(jié)構(gòu)為“環(huán)吡咯酮”),它與先前上市的安眠藥在化學(xué)結(jié)構(gòu)上毫無共同之處。佐比克龍的安眠效果與苯二氮卓相似,但很少產(chǎn)生藥物依賴性。但此藥也會(huì)產(chǎn)生藥物耐受性,故不宜連續(xù)使用。

隨著“綠色產(chǎn)品熱”的興起,來自植物的天然安眠藥物開始在市場(chǎng)上走俏。目前zui的“天然安眠藥物”有兩種。

歐纈草制劑:在歐洲民間喝纈草煎茶用于幫助入眠至少已有幾百年歷史。據(jù)分析,在“歐纈草”中含有若干種具有鎮(zhèn)靜與催眠作用的成分,其中zui重要的成分為“纈草酸”與芳香性揮發(fā)油(約占5%)。一般說來纈草制劑對(duì)人體*,服后也不會(huì)產(chǎn)生“宿醉”等癥狀。纈草及其制劑已被收載于《美國藥典》2000版,在美國或歐洲市場(chǎng)纈草均為進(jìn)入*位的天然藥物。據(jù)了解我國雖有纈草資源但與歐美國家使用的“歐纈草”非同種植物,故國內(nèi)迄今尚無纈草制劑類安眠藥。去年有關(guān)部門報(bào)道在湖北省巴東縣發(fā)現(xiàn)了大面積的野生纈草資源,其品種與“歐纈草”相似,如能及早開發(fā)利用,既能*國內(nèi)纈草類天然安眠藥物的空白,同時(shí)也可為當(dāng)?shù)剞r(nóng)民增加收入。

褪黑素制劑:褪黑激素原為人體內(nèi)一種天然激素(化學(xué)名“美拉托寧”melatonin),現(xiàn)主要通過人工合成制取。褪黑激素的主要藥理作用為助眠與調(diào)節(jié)時(shí)差。盡管學(xué)術(shù)界對(duì)其作用看法不一,但褪黑激素至今仍為一保健產(chǎn)品。臨床研究結(jié)果表明:褪黑激素僅對(duì)部分失眠者有效,并非適用于所有失眠患者。


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